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標題: 二醇甲苯磺酸類化合物對乙醯膽鹼酯酵素、丁醯膽鹼酯酵素、膽固醇酯酵素及脂肪酵素抑制機理
作者: 楊佳芳
Yang, Chia Fang
關鍵字: acetylcholinesterase
乙醯膽鹼酯酵素
butyrylcholinesterase
cholesterol esterase
lipase
丁醯膽鹼酯酵素
膽固醇酯酵素
脂肪酵素
出版社: 化學系
摘要: 本論文主要研究不同鏈長的二醇類單、雙取代甲苯磺酸化合物及二醇類含有氨基甲酸的甲苯磺酸化合物抑制乙醯膽鹼酯酵素、丁醯膽鹼酯酵素、膽固醇酯酵素和脂肪酵素等四種酵素的反應機理,並探討鏈長和酵素間的關係。由停時驗析(Stop-Time Assay)實驗結果得知此類化合物皆屬不可逆抑制劑,且作用於乙醯膽鹼酯酵素、膽固醇酯酵素、脂肪酵素的非活化位置,二醇類單、雙取代甲苯磺酸化合物作用於丁醯膽鹼酯酵素的非活化位置,即乙醯膽鹼酯酵素的周邊陰離子區(PAS),膽固醇酯酵素及脂肪酵素的第二烷鏈結合區(SACS),而含有氨基甲酸的甲苯磺酸化合物作用於丁醯膽鹼酯酵素的活化區。由動力學實驗分析,隨著主鏈碳數的增加,抑制效果會提昇,推測鏈長愈長之抑制劑與酵素的結合會愈緊密。當主鏈碳數相同時,二醇類單取代化合物對乙醯膽鹼酯酵素和丁醯膽鹼酯酵素的抑制效果最好,推測是受到立體障礙的影響;二醇類雙取代化合物對膽固醇的抑制效果最好,推測是因其結構對稱且兩端的取代基都會與酵素作用,增加了與酵素結合的機率,所以其抑制效果比單取代好;而二醇類含有氨基甲酸的甲苯磺酸化合物對脂肪酵素的抑制效果最好,推測是因為兩端不同的取代基都會與酵素作用,增加了與酵素結合的機率,所以其抑制效果最好。
URI: http://hdl.handle.net/11455/16004
顯示於類別:化學系所

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