Please use this identifier to cite or link to this item: http://hdl.handle.net/11455/15926
標題: 長鏈雙氨基甲酸取代化合物之雙酵素抑制研究
作者: 李瑄瑜 論文開放日期:20040820
關鍵字: carbamate;氨基甲酸;acetylcholinesterase;butyrylcholinesterase;cholesterol esterase;pseudomonas species lipase;乙醯膽鹼酯酵素;丁醯膽鹼酯酵素;膽固醇酯酵素;脂肪酵素
出版社: 化學系
摘要: 
摘 要
本論文主要研究是合成不同鏈長的頭尾二醇類雙取代-氮-氨基甲酸類化合物做為乙醯膽鹼酯酵素、丁醯膽鹼酯酵素、膽固醇酯酵素和脂肪酵素四種酵素的抑制劑,並探討抑制劑的鏈長對於酵素抑制反應的影響,以及AChE(BChE)(CEase、Lipase)催化水解ATCh(BTCh)(NHT)與AChE(BChE)(CEase、Lipase)催化水解ATCh(BTCh)和NHT及AChE(BChE)催化水解ATCh(BTCh)和CEase(Lipase)催化水解NHT間不同的差異性。由於此類化合物皆屬假受質不可逆抑制劑,且都鍵結於酵素的非活化位置(non-active site),即乙醯膽鹼酯酵素的周邊陰離子區(peripheral anionic site),膽固醇酯酵素及脂肪酵素的第二個烷鏈結合區(second alkyl chain binding site)。由動力學實驗分析,反應速率常數(kc)、解離常數(Ki)及總抑制常數(ki)隨著化合物主鏈和異氰酸碳數的增加對四種酵素的抑制效果也增加,推測鏈長愈長的抑制劑與酵素的結合愈緊密,造成抑制效果的提升。對乙醯膽鹼酯酵素和丁醯膽鹼酯酵素來說AChE(BChE)催化水解ATCh(BTCh)和NHT與AChE(BChE)催化水解ATCh(BTCh)和CEase(Lipase)催化水解NHT的抑制效果都比AChE(BChE)催化水解ATCh(BTCh)來的差,但對膽固醇酯酵素和脂肪酵素來說,短鏈抑制劑的CEase(Lipase)催化水解ATCh(BTCh)和NHT與AChE(BChE)催化水解ATCh(BTCh)和CEase(Lipase)催化水解NHT的抑制效果則比CEase(Lipase)催化水解NHT來的好,可是長鏈抑制劑的CEase(Lipase)催化水解ATCh(BTCh)和NHT與AChE(BChE)催化水解ATCh(BTCh)和CEase(Lipase)催化水解NHT的抑制效果則比CEase(Lipase)催化水解NHT來的差。
URI: http://hdl.handle.net/11455/15926
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